恩曲替尼（商品名：Rozlytrek）是由瑞士罗氏制药公司研发的口服酪氨酸激酶抑制剂，适用于经FDA批准检测确诊的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，以及NTRK基因融合阳性的1个月及以上儿童和成人实体瘤患者。
适应症
恩曲替尼（Rozlytrek）是一种激酶抑制剂，适用于治疗以下疾病：
ROS1 阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者：需经美国食品药品监督管理局（FDA）批准的检测方法确认存在 ROS1 阳性。
携带 NTRK 基因融合的实体瘤患者（成人及 1 个月以上儿科患者）：需满足以下条件：
展开剩余80% 经 FDA 批准的检测方法确认存在神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合，且无已知获得性耐药突变； 肿瘤为转移性，或手术切除可能导致严重并发症； 既往治疗后疾病进展，或无满意的替代治疗方案。本适应症基于肿瘤缓解率和缓解持续时间，通过加速审批程序获批。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床获益的确认和描述。
用法用量
患者选择：应根据患者是否存在 ROS1 重排或 NTRK 基因融合来确定是否使用本品治疗。
治疗前评估：开始使用恩曲替尼前，需评估左心室射血分数（LVEF）、血清尿酸水平、QT 间期及电解质。
剂型选择：可选择口服胶囊、制备为口服混悬液的胶囊，或口服颗粒剂。
给药方式：恩曲替尼、制备为混悬液的胶囊或颗粒剂均为每日口服一次，可与食物同服或空腹服用。
ROS1 阳性非小细胞肺癌成人患者剂量：每日口服 600mg。
NTRK 基因融合阳性实体瘤患者剂量：
成人：每日口服 600mg。 儿科患者：推荐剂量根据年龄和体表面积（BSA）确定，具体如下：合并用药剂量调整：若无法避免与中度或强效 CYP3A 抑制剂联用，需调整恩曲替尼剂量。
不良反应
发生率≥20% 的常见不良反应包括：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉异常、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。
禁忌症
尚未明确。
注意事项
1.充血性心力衰竭（CHF）
开始使用恩曲替尼前，需评估左心室射血分数（LVEF）；治疗期间需监测患者是否出现充血性心力衰竭的临床体征和症状。
对于合并心肌炎（无论是否伴射血分数降低）的患者，可能需要通过磁共振成像（MRI）或心脏活检确诊。
若出现新发或加重的充血性心力衰竭，应暂停使用恩曲替尼，重新评估 LVEF 并采取适当的药物治疗；根据充血性心力衰竭严重程度或射血分数下降情况，降低剂量或永久停用本品。
2.中枢神经系统（CNS）影响
使用恩曲替尼可能出现中枢神经系统不良反应，包括认知障碍、情绪异常、头晕和睡眠障碍。根据不良反应严重程度，可暂停用药，待症状改善后以原剂量或降低剂量重新开始治疗，或永久停用本品。
3.骨骼骨折
恩曲替尼会增加骨折风险，若患者出现骨折相关体征或症状，应及时评估。
4.肝毒性
治疗第一个月期间，需每 2 周监测一次肝功能指标（包括丙氨酸氨基转移酶 ALT、天冬氨酸氨基转移酶 AST），之后每月监测一次，必要时根据临床情况调整监测频率。
根据肝毒性严重程度，可暂停用药或永久停用本品；若暂停用药，恢复治疗时需根据严重程度以原剂量或降低剂量给药。
5.高尿酸血症
开始使用恩曲替尼前需评估血清尿酸水平，治疗期间定期复查；监测患者是否出现高尿酸血症相关体征和症状。
根据临床需要，可启动降尿酸药物治疗；若出现高尿酸血症体征或症状，应暂停使用本品，待症状改善后根据严重程度以原剂量或降低剂量恢复治疗。
6.QT 间期延长
对于存在 QT 间期延长风险或已出现 QT 间期延长的患者，需密切监测。治疗前及治疗期间需定期评估 QT 间期和电解质。
根据 QT 间期延长严重程度，可暂停用药，待恢复后以原剂量或降低剂量重新开始治疗，或永久停用本品。
7.视力障碍
若患者出现新发视力变化或影响日常生活的视力改变，应暂停用药，直至症状改善或稳定；必要时进行眼科评估。症状改善或稳定后，可以原剂量或降低剂量恢复治疗。
8.胚胎 - 胎儿毒性
本品可能对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性了解本品对胎儿的潜在风险，并在治疗期间使用有效的避孕措施。
药物相互作用
1.中度和强效 CYP3A 抑制剂
对于 2 岁及以上的成人和儿科患者，若无法避免与中度或强效 CYP3A 抑制剂联用，需降低恩曲替尼剂量。
对于 2 岁以下的儿科患者，应避免与本品联用。
2.中度和强效 CYP3A 诱导剂
应避免与恩曲替尼联用。
3.延长 QT 间期的药物
应避免与恩曲替尼联用。
药物过量
尚未明确。
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